Agapurin

Agapurin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

Lateinischer Name: Agapurin

ATX-Code: C04AD03

Wirkstoff: Pentoxifyllin (Pentoxifyllin)

Hersteller: Zentiva a.s (Slowakische Republik)

Beschreibung und Foto-Update: 26.11.2008

Agapurin ist ein Angioprotektor, ein krampflösendes Medikament aus der Gruppe der Purine; verbessert die Mikrozirkulation, hat eine vasodilatatorische, antiaggregatorische Wirkung.

Form und Zusammensetzung freigeben

Agapurin Darreichungsformen:

  • Filmtabletten: rund, bikonvex, mit einer glänzend weißen Oberfläche (60 Stück in dunklen Glasfläschchen, 1 Fläschchen in einem Karton);
  • Injektionslösung: klare, farblose Flüssigkeit (5 ml in Ampullen, in einem Karton mit 5 Ampullen).

1 Tablette enthält:

  • Wirkstoff: Pentoxifyllin - 100 mg;
  • Hilfskomponenten: Maisstärke, Laktosemonohydrat, kolloidales wasserfreies Silizium, Magnesiumstearat, Talk;
  • Schalenzusammensetzung: pulverisierte Saccharose, kristalline Saccharose, Natriumcarmellose, Methylparaben, kolloidales wasserfreies Silizium, Titandioxid, Akaziengummi, Talk.

1 ml Lösung enthält:

  • Wirkstoff: Pentoxifyllin - 20 mg;
  • Hilfskomponenten: Natriumchlorid, Wasser zur Injektion.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Agapurin ist ein Medikament zur Verbesserung der Mikrozirkulation und der rheologischen Eigenschaften von Blut. Pentoxifyllin ist ein Purinderivat. Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Fähigkeit, Phosphodiesterase zu hemmen und den Gehalt an cyclischem Adenosinmonophosphat in Blutplättchen und Adenosintriphosphat (ATP) in Erythrozyten zu erhöhen. Die gleichzeitige Sättigung des Energiepotentials führt zu einer Vasodilatation, trägt zu einer Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstands, einer Zunahme des Schlaganfalls und des winzigen Blutvolumens ohne signifikante Änderung der Herzfrequenz bei.

Die antianginale Wirkung von Pentoxifyllin manifestiert sich in der Verbesserung der Sauerstoffversorgung des Blutes vor dem Hintergrund der Expansion der Koronararterien und einer Erhöhung der Sauerstoffversorgung des Myokards.

Verursacht eine Erhöhung des Tons der Interkostalmuskeln und des Zwerchfells (Atemmuskeln).

Mit der intravenösen (i / v) Verabreichung des Arzneimittels wird die kollaterale Zirkulation verbessert und das Blutvolumen, das durch die Abschnittseinheit fließt, erhöht. Dies trägt zu einer Erhöhung des ATP-Gehalts im Gehirn bei und wirkt sich günstig auf die bioelektrische Aktivität des Zentralnervensystems aus..

Pentoxifyllin erhöht die Elastizität der Erythrozytenmembran, verringert die Blutviskosität und verbessert die Mikrozirkulation in Bereichen mit eingeschränkter Durchblutung.

Die Verwendung von Agapurin zur intermittierenden Claudicatio, die durch eine okklusive Läsion der peripheren Arterien verursacht wird, hilft, Nachtkrämpfe der Wadenmuskulatur, Ruheschmerzen und eine Verlängerung der Gehstrecke zu beseitigen.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme von Agapurin erfolgt die Resorption von Pentoxifyllin fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt. Maximale Konzentration (C.max) im Blutplasma ist nach 1 Stunde erreicht.

Infolge des "ersten Durchgangs" durch die Leber werden zwei pharmakologisch aktive Hauptmetaboliten gebildet: 1-3-Carboxypropyl-3.7-dimethylxanthin und 1-5-Hydroxyhexyl-3.7-dimethylxanthin. Im Blutplasma übersteigen ihre Konzentrationen den Pentoxifyllinspiegel um das 8- bzw. 5-fache..

Pentoxifyllin und seine Metaboliten binden nicht an Plasmaproteine.

Der Wirkstoff von Agapurin wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Während der ersten 4 Stunden werden bis zu 90% der eingenommenen Dosis des Arzneimittels ausgeschieden. In Form von Metaboliten werden 94% über die Nieren, über den Darm ausgeschieden - 4%, unverändert - 2%.

T.1/2 (Halbwertszeit) beträgt 0,5 bis 1,5 Stunden.

Eine Leberfunktionsstörung führt zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Pentoxifyllin und einer Verlängerung von T.1/2.

Bei schwerer Nierenfunktionsstörung verlangsamt sich die Ausscheidung von Metaboliten.

Anwendungshinweise

  • chronische oder akute Beeinträchtigung des zerebralen Kreislaufs ischämischen Ursprungs (auch bei zerebraler Atherosklerose);
  • Verletzung der peripheren Durchblutung infolge atherosklerotischer, diabetischer und entzündlicher Prozesse (einschließlich Claudicatio intermittens aufgrund diabetischer Angiopathie, Atherosklerose, Auslöschung der Endarteritis);
  • trophische Gewebestörungen, die vor dem Hintergrund einer gestörten arteriellen oder venösen Mikrozirkulation aufgetreten sind (mit Erfrierungen, trophischen Geschwüren, Gangrän, postthrombophlebitischem Syndrom);
  • Angioneuropathie (Parästhesie, Raynaud-Krankheit, Akrocyanose);
  • akutes und chronisches Kreislaufversagen im Gefäß oder in der Netzhaut des Auges, verursacht durch eine gestörte Durchblutung der Augengefäße;
  • Funktionsstörungen des Mittelohrs vaskulären Ursprungs, die bei Hörverlust auftreten.

Darüber hinaus zusätzliche Indikationen für die Verwendung bestimmter Formen von Agapurin:

  • Lösung: Zustände nach ischämischem oder hämorrhagischem Schlaganfall;
  • Tabletten: Kreislauf- oder atherosklerotische Enzephalopathie, Auslöschung der Endarteriitis.

Kontraindikationen

  • akuter Myokardinfarkt;
  • schwere Herzrhythmusstörungen;
  • schwere koronare oder zerebrale Atherosklerose;
  • akuter hämorrhagischer Schlaganfall;
  • Porphyrie;
  • massive Blutungen;
  • Netzhautblutung;
  • Schwangerschaftszeitraum;
  • Stillzeit;
  • Alter bis zu 18 Jahren;
  • Überempfindlichkeit gegen Methylxanthin-Derivate und Agapurin-Komponenten.

Darüber hinaus ist die Verwendung der Lösung bei unkontrollierter arterieller Hypotonie kontraindiziert..

Bei der Verschreibung von Agapurin ist eine sorgfältige medizinische Überwachung des Zustands von Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, kürzlich durchgeführten Operationen, Nieren- und / oder Leberinsuffizienz erforderlich.

Darüber hinaus sollte das Medikament bei folgenden Erkrankungen mit Vorsicht eingenommen werden:

  • Tabletten: Atherosklerose der Herzkranzgefäße und / oder Hirngefäße (insbesondere bei arterieller Hypotonie, Herzrhythmusstörungen), Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür;
  • Lösung: labiler Blutdruck (BP), Neigung zur arteriellen Hypotonie, Neigung zur Blutung.

Gebrauchsanweisung für Agapurin: Methode und Dosierung

Filmtabletten

Agapurin-Tabletten werden oral eingenommen und ganz geschluckt, vorzugsweise nach den Mahlzeiten, immer zur gleichen Tageszeit.

Empfohlene Dosierung: Anfangsdosis - 2 Stk. (Mit 200 mg) 3 mal täglich für die ersten 7 Tage. Bei schlechter Verträglichkeit (schwere arterielle Hypotonie, Symptome einer Reizung des Nervensystems oder des Magen-Darm-Trakts) sollte eine Einzeldosis auf 1 Stk. Reduziert werden. (100 mg).

Die Verwendung von Tabletten als Teil einer Kurstherapie erfolgt in einer Dosis von 1 Stk. 3 mal täglich. Die maximale Tagesdosis von Pentoxifyllin beträgt 1200 mg.

Bei Patienten mit unzureichender Nierenfunktion (Kreatininspiegel über 400 mmol / l) wird die tägliche Agapurin-Dosis um 30-50% reduziert.

Injektion

Die Lösung ist zur intravenösen, intraarteriellen, intramuskulären (intramuskulären) Verabreichung vorgesehen.

Der Arzt verschreibt die Dosis und die Art der Verabreichung individuell unter Berücksichtigung der Schwere der Mikrozirkulationsstörungen und der Verträglichkeit von Agapurin gegenüber Patienten.

Zur Herstellung der Infusionslösung wird 0,9% ige Natriumchloridlösung oder 5% ige Dextroselösung (Glucose) in folgendem Verhältnis verwendet: 1 Ampulle (100 mg) des Arzneimittels für 250 bis 500 ml Lösungsmittel. Infusionsdauer - 90 bis 180 Minuten.

Bei guter Verträglichkeit kann die IV-Dosis um 100 mg pro Tag erhöht werden..

Die maximale Tagesdosis von Agapurin beträgt 300 mg.

Verwenden Sie zur Herstellung einer Lösung für die intraarterielle Verabreichung eine 0,9% ige Natriumchloridlösung. Am ersten Tag werden dem Patienten 100 mg des Arzneimittels injiziert, das 10 Minuten lang in 20-50 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung gelöst ist. Das zweite und die folgenden Verfahren werden in einer Dosis von 200 bis 300 mg mit 30 bis 50 ml Lösungsmittel durchgeführt. Verwenden Sie die Halsschlagader nicht zur Verabreichung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer zerebraler Atherosklerose..

Bei chronischer Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 10 ml / min sollten 50–70% der üblichen Dosis angewendet werden.

Die empfohlene Dosierung für die intramuskuläre Injektion von Agapurin beträgt 100 mg 1-2 mal täglich.

Nebenwirkungen

  • vom Zentralnervensystem: Angstzustände, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Schwindel, Krämpfe;
  • seitens des Herz-Kreislauf-Systems: Senkung des Blutdrucks, Tachykardie, Kardialgie, Arrhythmie, Fortschreiten der Angina pectoris;
  • aus dem Verdauungssystem: verminderter Appetit, Darmatonie, Verschlimmerung der Cholezystitis, cholestatische Hepatitis; Darüber hinaus kann vor dem Hintergrund der Anwendung von Tabletten ein trockener Mund vor dem Hintergrund der Verwendung der Lösung auftreten - ein Gefühl von Schwere im Magen, Übelkeit, Erbrechen;
  • von den Sinnen: Skotom, Sehbehinderung;
  • seitens des hämatopoetischen Systems und des hämostatischen Systems: Blutungen aus den Gefäßen der Haut und der Schleimhäute (einschließlich Magen, Darm), Leukopenie, Thrombozytopenie, Hypofibrinogenämie, Panzytopenie;
  • Laborparameter: erhöhte Aktivität von Leberenzymen - ALT (Alaninaminotransferase), ACT (Aspartataminotransferase), LDH (Lactatdehydrogenase), alkalische Phosphatase (alkalische Phosphatase);
  • dermatologische Reaktionen: Hyperämie der Gesichtshaut, Hautrötung der oberen Brust und des Gesichts, Ödeme, erhöhte Fragilität der Nägel;
  • allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, Hautrötung, Angioödem, anaphylaktischer Schock.

Überdosis

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall, Schwäche, Schläfrigkeit, Schwindel, Hautrötung, Areflexie, Fieber (Schüttelfrost), tonisch-klonische Krämpfe, Tachykardie, Erbrechen (Erbrechen ähnelt Kaffeesatz, was ein Zeichen für gastrointestinale Blutungen ist) Bewusstlosigkeit.

Behandlung: die Ernennung einer symptomatischen Therapie. Der Patient sollte die Aufrechterhaltung der Atemfunktion und des Blutdrucks sicherstellen..

spezielle Anweisungen

Die Anwendung von Agapurin sollte von einer sorgfältigen Überwachung des Blutdrucks begleitet werden. Bei niedrigem oder instabilem Blutdruck sollte die verabreichte Dosis reduziert werden.

Bei chronischer Herzinsuffizienz beginnt die Behandlung erst nach Erreichen der Kompensation der Durchblutung.

Bei Patienten mit einer Tendenz zur arteriellen Hypotonie oder einer stark beeinträchtigten Nierenfunktion wird die Dosis individuell ausgewählt und schrittweise erhöht.

Es sollte bedacht werden, dass die Ernennung hoher Dosen von Agapurin in Form von Tabletten bei Patienten mit Diabetes mellitus, die sich einer hypoglykämischen Therapie unterziehen, eine schwere Hypoglykämie verursachen kann. Möglicherweise ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Wenn während der Anwendung des Arzneimittels eine Blutung in der Netzhaut des Auges auftritt, ist ein sofortiger Entzug des Arzneimittels erforderlich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Antikoagulanzien ist eine sorgfältige Überwachung der Indikatoren des Blutgerinnungssystems erforderlich.

Bei Patienten, die kürzlich operiert wurden, ist es notwendig, die Hämoglobinkonzentration und den Hämatokrit systematisch zu überwachen.

Die therapeutische Wirksamkeit von Agapurin kann bei rauchenden Patienten abnehmen.

Die Pentoxifyllin-Lösung sollte von Fall zu Fall auf Kompatibilität mit einer anderen Infusionslösung überprüft werden..

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Gemäß den Anweisungen ist Agapurin während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert..

Wenn das Medikament während der Stillzeit verschrieben werden muss, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Verwendung im Kindesalter

Es gibt keine Informationen über die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern, daher sollte Agapurin (sowohl Lösung als auch Tabletten) Patienten unter 18 Jahren nicht verschrieben werden.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Nierenversagen ist Vorsicht geboten. Die tägliche Dosis von Agapurin mit einem CC von weniger als 10 ml / min wird um 30-50% reduziert.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei Leberversagen ist Vorsicht geboten.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei älteren Patienten sollte die Dosis von Agapurin unter Berücksichtigung altersbedingter Faktoren - einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit und einer Verringerung der Ausscheidungsrate des Arzneimittels - sorgfältig bestimmt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Agapurin:

  • indirekte und direkte Antikoagulanzien, Thrombolytika, Antibiotika (einschließlich Cefamandol, Cefotetan, Cefoperazon), Valproinsäure: können ihre Wirkung auf das Blutgerinnungssystem verbessern;
  • blutdrucksenkende Medikamente, Insulin, orale hypoglykämische Medikamente: erhöhen ihre Wirksamkeit;
  • Cimetidin: fördert eine Erhöhung der Konzentration von Pentoxifyllin im Blutplasma und das Risiko, unerwünschte Ereignisse zu entwickeln;
  • andere Medikamente aus der Xanthin-Gruppe: können übermäßige nervöse Erregung verursachen.

Analoge

Agapurin-Analoga sind: Vasonit, Pentoxifyllin, Pentilin, Theonikol, Xanthinol-Nikotinat, Trenpental, Flexital, Trental.

Lagerbedingungen

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Bei einer Temperatur lagern: Lösung - 10-25 ° C (an einem trockenen Ort), Tabletten - 15-25 ° C (vor Feuchtigkeit und Licht geschützt).

Haltbarkeit: Lösung - 3 Jahre, Tabletten - 5 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Agapurin

Bewertungen über Agapurin sind überwiegend positiv. Sie zeigen, dass das Medikament eine hohe therapeutische Wirksamkeit und eine gute Verträglichkeit aufweist. Die Entwicklung unerwünschter Wirkungen tritt in seltenen Fällen auf..

Preis für Agapurin in Apotheken

Der Preis für Agapurin für eine Packung mit 60 Tabletten kann zwischen 187 und 345 Rubel liegen.

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