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Antifibrinolytika

Antifibrinolytika

Antifibrinolytika (griechisches Anti-gegen + Fibrinolyse; Synonyme Fibrinolyse-Hemmer)

Medikamente, die die fibrinolytische Aktivität des Blutes senken.

Unterscheiden Sie zwischen synthetischen A. s. (Aminocapronsäure, Aminomethylbenzoesäure und Tranexamsäure) und A. c. tierischen Ursprungs (hauptsächlich aus der Lunge von Schlachtvieh gewonnen) - Aprotinin (Antagozan, Gordox, Contrikal, Trasilol usw.). Wie. tierischen Ursprungs haben eine Polypeptidstruktur und sind polyvalente Inhibitoren von Proteinasen in Plasma, Blutzellen und Geweben. Sie hemmen die Aktivität von Fibrinolysin (Plasmin), Trypsin, Chymotrypsin und Kallikrein und bilden mit den Molekülen dieser Enzyme niedrig dissoziierende Komplexe. Antifibrinolytische Wirkung von synthetischem A. p. aufgrund ihrer hemmenden Wirkung auf Gewebeaktivatoren, die die Umwandlung von Profibrolysin (Plasminogen) in Fibrinolysin fördern, und in geringerem Maße - durch eine direkte hemmende Wirkung auf Fibrinolysin.

Bewerben Sie A. mit. im Falle einer Überdosierung von Fibrinolytika (Fibrinolytika) und Blutungen, die mit einer erhöhten fibrinolytischen Aktivität des Blutes verbunden sind, z. B. während einer Operation an bestimmten Organen (Lunge, Schilddrüse, Bauchspeicheldrüse und Prostata), geburtshilflichen Blutungen (z. B. mit vorzeitiger Plazentaunterbrechung), Pankreatitis usw. Manchmal A. s. wird zur Gewebeblutung vor dem Hintergrund eines verringerten hämostatischen Potentials verwendet, beispielsweise bei Hämophilie.

A. s sind kontraindiziert. mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber ihnen, einer Tendenz zu Thrombose und Embolie und synthetischem A. mit. - auch bei eingeschränkter Nierenfunktion.

Nebenwirkung von A. mit. tierische Herkunft: starker Blutdruckabfall und Anstieg der Herzfrequenz; mit schneller Einführung - Übelkeit, Erbrechen; allergische Reaktionen. Synthetisches A. c. kann Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Tränenfluss, katarrhalische Phänomene aus den Schleimhäuten der oberen Atemwege und Hautausschläge verursachen; In seltenen Fällen tritt eine Muskelschwäche auf, die ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels erfordert.

Kurze klinische und pharmakologische Merkmale der Haupt-A.p. unten angegeben.

Aminocapronsäure - Pulver; sterile 5% ige Lösung in isotonischer Natriumchloridlösung in 100-ml-Fläschchen. Blockiert nicht nur Plasminogenaktivatoren und Plasmin, sondern auch teilweise Kinine. Zusätzlich zur antifibrinolytischen Wirkung hat es eine antiallergische Aktivität, hemmt die Bildung von Antikörpern und erhöht die antitoxische Funktion der Leber. Es wird verwendet, um Blutungen zu stoppen, die mit einem Anstieg der Fibrinolyse verbunden sind, sowie bei massiven Transfusionen von konserviertem Blut im Falle der Gefahr einer sekundären Hypofibrinogenämie. Im Inneren alle 4 Stunden 100 mg / kg verabreichen, das Pulver in süßem Wasser auflösen oder trinken. Die tägliche Dosis beträgt 10-15 g. Bei akuter Hypofibrinogenämie wird eine intravenöse Infusion bis zu 100 ml 5% iger Lösung injiziert. Falls erforderlich, wird die Infusion in Intervallen von 4 Stunden wiederholt. Die Behandlung mit Aminocapronsäure sollte unter Kontrolle der fibrinolytischen Aktivität des Blutes und des darin enthaltenen Fibrinogengehalts mit intravenöser Infusion durchgeführt werden Einführung untersuchen Koagulogramm.

Zusätzliche Kontraindikation zur Anwendung: Schwangerschaft. Das Medikament wird bei Patienten mit zerebrovaskulären Unfällen mit Vorsicht angewendet. Es wird nicht empfohlen, das Medikament gegen Hämaturie zu verwenden, da das Risiko einer akuten Niereninsuffizienz besteht.

Aminomethylbenzoesäure (Amben, Gumbix, Pamba) - Tabletten von 100 und 250 mg; 1% ige Lösung in Ampullen von 5 ml. Das Medikament ist aktiver als Aminocapronsäure. Es wird bei Blutungen im Zusammenhang mit erhöhter Fibrinolyse sowie bei hämorrhagischer Diathese durch Thrombozytopenie angewendet. Im Inneren 1-2 Tabletten 3-4 mal am Tag ernennen. Bei der akuten generalisierten Fibrinolyse wird es entweder intravenös (Jet oder Tropf) mit 50-100 mg in einer Lösung von Glucose oder Natriumchlorid oder intramuskulär mit 100 mg verabreicht. Die Behandlung erfolgt unter Kontrolle eines Koagulogramms. Zusätzliche Nebenwirkungen: Blutdruckabfall oder -anstieg, selten - orthostatische Hypotonie. Zusätzliche Kontraindikationen: Ich Trimester der Schwangerschaft, Glaskörperblutung, hyperkoagulierbare Phase der Konsumkoagulopathie. Das Medikament sollte im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester während der Stillzeit mit Vorsicht angewendet werden. Im Falle einer Hämaturie ist es notwendig, eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme und Kontrolle des Urinausstoßes sicherzustellen. Aminobenzoesäure ist Teil eines topischen hämostatischen Schwamms, der auch Spenderblutplasma und Calciumchlorid enthält.

Aprotinin (Antagozan, Gordox, Kontrikal, Trasilol usw.) - Injektionslösung in 10-ml-Ampullen mit 20.000 oder 100.000 IE in 1 ml oder EIC (Kininogen-Inaktivierungseinheiten); Lösung für Injektionen und Infusionen in Ampullen von 5 ml (100.000 Einheiten in 1 ml) und 10 ml (200.000 Einheiten in 1 ml); Trockensubstanz zur Injektion in Ampullen (13000 Einheiten). Wird bei Blutungen aufgrund von Hyperfibrinolyse verwendet, einschließlich während der Schwangerschaft, Geburt und nach der Geburt. mit Hypermenorrhoe: in der Anfangsphase der Koagulopathie als Adjuvans; nach Ersatz von Heparin und Gerinnungsfaktor. Es wird auch bei extrakorporaler Durchblutung, akuter und chronischer Pankreatitis, Pankreasnekrose, Angioödem, Schock, ausgedehnten und tiefen Gewebeschäden während eines Traumas angewendet. Bei Blutungen und Blutungen im Zusammenhang mit Hyperfibrinolyse wird eine Dosis von 100.000 bis 500.000 U mit Koagulopathien von 1.000.000 U oder mehr verschrieben. In der geburtshilflichen Praxis wird das Medikament in einer Dosis von 1.000.000 U und dann stündlich von 200.000 U verabreicht, bis die Blutung aufhört. Bei lokaler Blutung kann das Medikament topisch angewendet werden - Anwendung von Gaze, die in einer Aprotinlösung (100.000 U) eingeweicht ist.

Zusätzliche Kontraindikationen: I- und II-Schwangerschaftstrimester, disseminiertes intravaskuläres Gerinnungssyndrom mit Ausnahme der Hypokoagulationsphase. Aprotinin ist mit anderen Arzneimitteln in Lösungen nicht kompatibel.

Tranexamsäure (Transamcha, Exacil) - Tabletten von 250 und 500 mg; 10% ige Lösung zur oralen Verabreichung in 10 ml Ampullen (100 mg in 1 ml); 5 und 10% ige Injektionslösung in Ampullen von 5 ml (50 oder 100 mg in 1 ml). Das Medikament hemmt Plasminogenaktivatoren und Plasmin sowie die Bildung von Kininen und einigen anderen aktiven Peptiden, die an entzündlichen und allergischen Reaktionen beteiligt sind. Es wird verwendet, um Blutungen zu stoppen, die durch einen Anstieg der Gesamtfibrinolyse verursacht werden, und als antiallergisches, entzündungshemmendes Mittel gegen hereditäres Angioödem, Ekzem, allergische Dermatitis, Urtikaria, medizinische und toxische Hautausschläge, Stomatitis, Mandelentzündung, Pharyngitis und Laryngitis. Im Inneren 1-1,5 g 2-4 mal täglich für 3-15 Tage ernennen. Bei intravenöser Verabreichung in einer Einzeldosis von 10-15 ml / kg, falls erforderlich, die Infusion in Intervallen von 6-8 Stunden wiederholen. Bei eingeschränkter Nierenausscheidungsfunktion wird die Dosis in Abhängigkeit von der Kreatininkonzentration im Blut reduziert.

Zusätzliche Nebenwirkungen: Hautausschlag, Juckreiz, Schläfrigkeit, Farbsehstörung. Vor und während der Behandlung mit Tranexamsäure ist eine ophthalmologische Kontrolle erforderlich, um die Sehschärfe, die Farbwahrnehmung und den Fundus zu untersuchen.

Antifibrinolytika

(Griechisches Anti-gegen + Fibrinolyse; Synonyme für Fibrinolyse-Inhibitoren)

Medikamente, die die fibrinolytische Aktivität des Blutes senken.

Unterscheiden Sie zwischen synthetischen A. s. (Aminocapronsäure, Aminomethylbenzoesäure und Tranexamsäure) und A. c. tierischen Ursprungs (hauptsächlich aus der Lunge von Schlachtvieh gewonnen) - Aprotinin (Antagozan, Gordox, Contrikal, Trasilol usw.). Wie. tierischen Ursprungs haben eine Polypeptidstruktur und sind polyvalente Inhibitoren von Proteinasen in Plasma, Blutzellen und Geweben. Sie hemmen die Aktivität von Fibrinolysin (Plasmin), Trypsin, Chymotrypsin und Kallikrein und bilden mit den Molekülen dieser Enzyme niedrig dissoziierende Komplexe. Antifibrinolytische Wirkung von synthetischem A. p. aufgrund ihrer hemmenden Wirkung auf Gewebeaktivatoren, die die Umwandlung von Profibrolysin (Plasminogen) in Fibrinolysin fördern, und in geringerem Maße - durch eine direkte hemmende Wirkung auf Fibrinolysin.

Bewerben Sie A. mit. im Falle einer Überdosierung von Fibrinolytika (Fibrinolytika) und Blutungen, die mit einer erhöhten fibrinolytischen Aktivität des Blutes verbunden sind, z. B. während einer Operation an bestimmten Organen (Lunge, Schilddrüse, Bauchspeicheldrüse und Prostata), geburtshilflichen Blutungen (z. B. mit vorzeitiger Plazentaunterbrechung), Pankreatitis usw. Manchmal A. s. wird zur Gewebeblutung vor dem Hintergrund eines verringerten hämostatischen Potentials verwendet, beispielsweise bei Hämophilie.

A. s sind kontraindiziert. mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber ihnen, einer Tendenz zu Thrombose und Embolie und synthetischem A. mit. - auch bei eingeschränkter Nierenfunktion.

Nebenwirkung von A. mit. tierische Herkunft: starker Blutdruckabfall und Anstieg der Herzfrequenz; mit schneller Einführung - Übelkeit, Erbrechen; allergische Reaktionen. Synthetisches A. c. kann Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Tränenfluss, katarrhalische Phänomene aus den Schleimhäuten der oberen Atemwege und Hautausschläge verursachen; In seltenen Fällen tritt eine Muskelschwäche auf, die ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels erfordert.

Kurze klinische und pharmakologische Merkmale der Haupt-A.p. unten angegeben.

Aminocapronsäure - Pulver; sterile 5% ige Lösung in isotonischer Natriumchloridlösung in 100-ml-Fläschchen. Blockiert nicht nur Plasminogenaktivatoren und Plasmin, sondern auch teilweise Kinine. Zusätzlich zur antifibrinolytischen Wirkung hat es eine antiallergische Aktivität, hemmt die Bildung von Antikörpern und erhöht die antitoxische Funktion der Leber. Es wird verwendet, um Blutungen zu stoppen, die mit einem Anstieg der Fibrinolyse verbunden sind, sowie bei massiven Transfusionen von konserviertem Blut im Falle der Gefahr einer sekundären Hypofibrinogenämie. Im Inneren alle 4 Stunden 100 mg / kg verabreichen, das Pulver in süßem Wasser auflösen oder trinken. Die tägliche Dosis beträgt 10-15 g. Bei akuter Hypofibrinogenämie werden bis zu 100 ml 5% ige Lösung intravenös injiziert. Falls erforderlich, wird die Infusion in Abständen von 4 Stunden wiederholt. Die Behandlung mit Aminocapronsäure sollte unter Kontrolle der fibrinolytischen Aktivität des Blutes und des darin enthaltenen Fibrinogengehalts mit intravenös durchgeführt werden Einführung untersuchen Koagulogramm.

Zusätzliche Kontraindikation zur Anwendung: Schwangerschaft. Das Medikament wird bei Patienten mit zerebrovaskulären Unfällen mit Vorsicht angewendet. Es wird nicht empfohlen, das Medikament gegen Hämaturie zu verwenden, da das Risiko einer akuten Niereninsuffizienz besteht.

Aminomethylbenzoesäure (Amben, Gumbix, Pamba) - Tabletten von 100 und 250 mg; 1% ige Lösung in Ampullen von 5 ml. Das Medikament ist aktiver als Aminocapronsäure. Es wird bei Blutungen im Zusammenhang mit erhöhter Fibrinolyse sowie bei hämorrhagischer Diathese durch Thrombozytopenie angewendet. Im Inneren 1-2 Tabletten 3-4 mal am Tag ernennen. Bei der akuten generalisierten Fibrinolyse wird es entweder intravenös (Jet oder Tropf), 50-100 mg in einer Lösung von Glucose oder Natriumchlorid oder intramuskulär, 100 mg verabreicht. Die Behandlung erfolgt unter Kontrolle eines Koagulogramms. Zusätzliche Nebenwirkungen: Blutdruckabfall oder -anstieg, selten - orthostatische Hypotonie. Zusätzliche Kontraindikationen: Ich Trimester der Schwangerschaft, Glaskörperblutung, hyperkoagulierbare Phase der Konsumkoagulopathie. Das Medikament sollte im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester während der Stillzeit mit Vorsicht angewendet werden. Im Falle einer Hämaturie ist es notwendig, eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme und Kontrolle des Urinausstoßes sicherzustellen. Aminobenzoesäure ist Teil eines topischen hämostatischen Schwamms, der auch Spenderblutplasma und Calciumchlorid enthält.

Aprotinin (Antagozan, Gordox, Kontrikal, Trasilol usw.) - Injektionslösung in 10-ml-Ampullen mit 20.000 oder 100.000 IE in 1 ml oder EIC (Kininogen-Inaktivierungseinheiten); Lösung für Injektionen und Infusionen in Ampullen von 5 ml (100.000 Einheiten in 1 ml) und 10 ml (200.000 Einheiten in 1 ml); Trockensubstanz zur Injektion in Ampullen (13000 Einheiten). Wird bei Blutungen aufgrund von Hyperfibrinolyse verwendet, einschließlich während der Schwangerschaft, Geburt und nach der Geburt. mit Hypermenorrhoe: in der Anfangsphase der Koagulopathie als Adjuvans; nach Ersatz von Heparin und Gerinnungsfaktor. Es wird auch bei extrakorporaler Durchblutung, akuter und chronischer Pankreatitis, Pankreasnekrose, Angioödem, Schock, ausgedehnten und tiefen Gewebeschäden während eines Traumas angewendet. Bei Blutungen und Blutungen im Zusammenhang mit Hyperfibrinolyse wird eine Dosis von 100.000 bis 500.000 U mit Koagulopathien von 1.000.000 U oder mehr verschrieben. In der geburtshilflichen Praxis wird das Medikament in einer Dosis von 1.000.000 U und dann stündlich von 200.000 U verabreicht, bis die Blutung aufhört. Bei lokalen Blutungen kann das Medikament topisch angewendet werden - Anwendung von Gaze, die in einer Aprotinlösung (100.000 U) eingeweicht ist.

Zusätzliche Kontraindikationen: I- und II-Schwangerschaftstrimester, disseminiertes intravaskuläres Gerinnungssyndrom mit Ausnahme der Hypokoagulationsphase. Aprotinin ist mit anderen Arzneimitteln in Lösungen nicht kompatibel.

Tranexamsäure (Transamcha, Exacil) - Tabletten von 250 und 500 mg; 10% ige Lösung zur oralen Verabreichung in 10 ml Ampullen (100 mg in 1 ml); 5 und 10% ige Injektionslösung in Ampullen von 5 ml (50 oder 100 mg in 1 ml). Das Medikament hemmt Plasminogenaktivatoren und Plasmin sowie die Bildung von Kininen und einigen anderen aktiven Peptiden, die an entzündlichen und allergischen Reaktionen beteiligt sind. Es wird verwendet, um Blutungen zu stoppen, die durch einen Anstieg der Gesamtfibrinolyse verursacht werden, und als antiallergisches, entzündungshemmendes Mittel gegen hereditäres Angioödem, Ekzem, allergische Dermatitis, Urtikaria, medizinische und toxische Hautausschläge, Stomatitis, Mandelentzündung, Pharyngitis und Laryngitis. Im Inneren 1-1,5 g 2-4 mal täglich für 3-15 Tage ernennen. Bei intravenöser Verabreichung in einer Einzeldosis von 10-15 ml / kg, falls erforderlich, die Infusion in Intervallen von 6-8 Stunden wiederholen. Bei eingeschränkter Nierenausscheidungsfunktion wird die Dosis in Abhängigkeit von der Kreatininkonzentration im Blut reduziert.

Zusätzliche Nebenwirkungen: Hautausschlag, Juckreiz, Schläfrigkeit, Farbsehstörung. Vor und während der Behandlung mit Tranexamsäure ist eine ophthalmologische Kontrolle erforderlich, um die Sehschärfe, die Farbwahrnehmung und den Fundus zu untersuchen.

Rolle von Antifibrinolytika (Tranexam) in der Notfallmedizin

Trotz der Fortschritte in der modernen Medizintechnik bleibt der unkompensierte Blutverlust die häufigste Todesursache in der Notfallchirurgie.

Etwa ein Drittel der Patienten mit anhaltenden Blutungen hat bereits Störungen im hämostatischen System, bei denen die Häufigkeit von Komplikationen und Todesfällen signifikant zunimmt.

Verstöße gegen den Blutaggregationszustand werden durch Faktoren wie Schock, einen Überschuss an Aktivatoren aus dem Gewebe, Gerinnungs- und Fibrinolyse-Inhibitoren, die spezifische Wirkung von Infusionsmedien, Hämodilution usw. hervorgerufen..

Eine Koagulopathie tritt bei 40% der Patienten mit einem Infusionsvolumen von mehr als 2000 ml und bei 50% oder mehr Patienten mit einem Infusionsvolumen von mehr als 4000 ml auf.

Die Häufigkeit von Komplikationen bei der Verwendung von allogenem Blut und seinen Bestandteilen bei Erwachsenen beträgt 13: 100.000, und bis zu 87-100% der Komplikationen sind auf nicht infektiöse Ursachen zurückzuführen, einschließlich Gerinnungsstörungen.

Laut Literatur benötigen 2-7% der chirurgischen Notfallpatienten mit anhaltenden Blutungen eine massive Bluttransfusion und eine aggressive Flüssigkeitstherapie, was Gerinnungsstörungen verschlimmern kann..

Fibrinolysemechanismus

Die Fibrinolyse ist der wichtigste antithrombotische Mechanismus, um das Blut außerhalb der Blutungszone in einem flüssigen Zustand zu halten, in dem Plasmin eine Schlüsselrolle spielt.

Das natürliche System von Inhibitoren von Plasminogenaktivator, Antiplasmin und anderen Proteasen zielt darauf ab, ein Gleichgewicht zwischen Fibrinbildung und Fibrinolyse aufrechtzuerhalten, indem deren Prozesse verlangsamt und lokalisiert werden. Bei übermäßiger Plasminaktivierung kann sich ein pathologischer Zustand der Hyperfibrinolyse entwickeln.

Verletzungen und traumatische chirurgische Eingriffe gehen mit einem übermäßigen Fluss von Plasminogenaktivatoren aus den Geweben und dem Endothel beschädigter Gefäße in den Blutkreislauf einher, wodurch bei einigen Patienten das System der natürlichen Plasmininhibitoren erschöpft wird.

Stresshormone (Adrenalin und Noradrenalin) aktivieren den Hageman-Faktor und lösen den Hageman-abhängigen Mechanismus der Fibrinolyse aus.

Aus diesem Grund werden in der modernen Plan- und Notfallchirurgie die Diagnose, Prävention und Behandlung der Hyperfibrinolyse als die wichtigsten Aufgaben einer intensiven Therapie des Blutverlusts angesehen..

Antifibrinolytika

In unserem Land werden in der klinischen Praxis zwei Gruppen von Proteolysehemmern verwendet - natürliche Inhibitoren (Aprotinin und seine Analoga) und synthetische Inhibitoren (ε-Aminocapronsäure, Tranexamsäure)..

Aprotinin (konträr, Trasilol, Gordox) - ein Polypeptid mit 58 Aminosäuren - wird aus der Lunge von Rindern gewonnen. Aprotinin wirkt ähnlich wie α2-Antiplasmin, zerstört freies Plasmin, interagiert praktisch nicht mit gebundenem Plasmin und hemmt die Thrombozytenaktivierung. Als Serinprotease baut Aprotinin Trypsin, Chymotrypsin, Kininogenase, Kallikrein und andere proteolytische Enzyme in Plasma und Geweben ab.

ε-Aminocapronsäure (Amicar) - 6-Aminohexansäure ist ein synthetisches Derivat von Lysin. Die antifibrinolytischen Eigenschaften von ε-Aminocapronsäure (εAK) wurden erstmals 1953 beschrieben. Durch Anlagerung an die Lysin-Bindungsstelle von Plasminogen blockiert εAK reversibel die Fibrinolyse und reduziert die Aktivität von Streptokinase, Urokinase, Gewebekinasen, Kallikrein, Trypsin und Hyaluronidase.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt ca. 2 Stunden, die durchschnittliche Wirkdauer beträgt bis zu 4 Stunden, die Clearance beträgt ca. 169 ml / min. Ungefähr 40–65% von εАК werden unverändert über die Nieren ausgeschieden. Der Hauptmetabolit von εАК - Adipinsäure - ist niedrigtoxisch (akute LD50 über 5000 mg / kg) und wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden und teilweise in der Leber metabolisiert.

Das Medikament ist bei Nieren- und Leberinsuffizienz kontraindiziert, da seine Plasmakonzentration zunimmt und die Wirkung anhält, was das Risiko für thromboembolische Komplikationen stark erhöht.

Tranexamsäure - trans-4- (Aminomethyl) cyclohexancarbonsäure - hemmt die Fibrinolyse, hemmt kompetitiv den Plasminogenaktivator, bindet in hohen Dosen Plasmin und verlängert die Thrombinzeit.

Tranexamsäure (TC) blockiert reversibel die Wirkung von Plasminogen und die Adhäsion von Leukozyten und Blutplättchen an der Thrombusoberfläche und hemmt die Bildung von Kininen und anderen Peptiden, die an entzündlichen und allergischen Reaktionen beteiligt sind. Im Blut binden etwa 3% des Arzneimittels an Plasminogen.

TC passiert leicht die Blut-Hirn- und Plazentaschranken. Mindestens 95% des Arzneimittels werden von den Nieren ausgeschieden, hauptsächlich unverändert.

Die antifibrinolytische Aktivität von TC wurde 1962 nachgewiesen. In Bezug auf die Kraft der antifibrinolytischen Wirkung übersteigt TC εАК signifikant. Die antifibrinolytische Aktivität von MC im Plasma dauert bis zu 7-8 Stunden, in Geweben bis zu 17 Stunden ist das Medikament nicht toxisch und sicher.

Es wurde nachgewiesen, dass bei Patienten mit einem hohen Risiko für massiven Blutverlust in der elektiven Chirurgie (Herzchirurgie, Transplantologie, Traumatologie und Orthopädie) die Verwendung von Fibrinolysehemmern den intraoperativen Blutverlust verringert und die Notwendigkeit einer Spenderbluttransfusion verringert.

Aprotinin wurde Anfang der neunziger Jahre aktiv untersucht. Die Forscher interessierten sich insbesondere für die Möglichkeiten von Aprotinin in chirurgischen Bereichen mit einem hohen Risiko für massiven Blutverlust, mögliche Nebenwirkungen und Komplikationen. Es wurde nachgewiesen, dass Aprotinin in der Herzchirurgie die Notwendigkeit einer Bluttransfusion und seiner Bestandteile in der intraoperativen und unmittelbar postoperativen Phase verringert..

Aprotinin wurde auch für das Risiko eines massiven Blutverlusts bei geplanten (Traumatologie und Orthopädie, Geburtshilfe und Gynäkologie) und Notfalloperationen (Magen-Darm-Blutungen) eingesetzt..

Später erschienen Berichte über die prothrombotische Wirkung von Aprotinin, eine Zunahme der Inzidenz perioperativer Myokardinfarkte und eine Zunahme der Kreatininspiegel in der postoperativen Phase. In 0,3 bis 0,6% der Fälle war die Anwendung von Aprotinin von schweren anaphylaktischen Reaktionen begleitet.

Es gibt Hinweise darauf, dass die Verwendung von TC und εAC im Gegensatz zu Aprotinin das Risiko für Myokardinfarkt, Nierenversagen, Herzinsuffizienz oder zerebrovaskulären Unfall nicht erhöht..

Aprotinin wurde im Mai 2008 von der Liste der sicheren Arzneimittel gestrichen und die Indikationen für seine Verschreibung wurden überarbeitet. In einer modernen Wirtschaft ist unter anderem das Verhältnis von Preis, Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels sehr wichtig, und die Kosten für Aprotinin bleiben recht hoch.

In der elektiven allgemeinen Chirurgie und bei begleitenden Verletzungen wurde die Wirksamkeit und Sicherheit von TC und εAC in zahlreichen Studien nachgewiesen, die als Grundlage für die Änderung der Strategie der Blutkonservierung dienten..

TC reduzierte effektiv den Bedarf an gespendetem Blut und seinen Bestandteilen. Die blutsparende Wirkung von MC wird auf die gleiche Weise ausgedrückt wie bei akuter normovolämischer Hämodilution, Autodonation (einschließlich intraoperativer Reinfusion von abfließendem Blut mit Cell Saver-Geräten) und kontrollierter Hypotonie.

Die neuesten europäischen Richtlinien für die Behandlung von durch massive Blutungen komplizierten Traumata wurden im Juni 2010 veröffentlicht. Es unterstreicht die Rolle von Antifibrinolytika, die Bedeutung der Überwachung der Gerinnung und die rechtzeitige Diagnose der Hyperfibrinolyse.

Der Leitfaden hebt die Vorteile der Thromboelastometrie hervor. Derzeit wird Aprotinin nicht bei Trauma und massivem Blutverlust empfohlen. Das Medikament der Wahl bei der Behandlung von Hyperfibrinolyse ist Tranexamsäure.

Die Dosierung von MC im Trauma erfolgt wie folgt: 10-15 mg / kg intravenöser Bolus, dann intravenös 1-5 mg / (kg · h), bis die Blutung aufhört.

Bei einer höheren Dosis (5 g / kg oder mehr) hat TC nicht die erforderliche antifibrinolytische Wirkung. Trotz seines geringeren Wirkungsgrades ist auch die Verwendung von ε. Zulässig. Dosierung εАК: 100-150 mg / kg Bolus, dann intravenöse Infusion des Arzneimittels mit einer Geschwindigkeit von 15 mg / (kg • h).

Eine TC-Behandlung für ein Trauma ist nicht teuer. Unter Berücksichtigung der geretteten Leben erweist sich der Einsatz von TC als wirtschaftlich vorteilhaft.

Ein spezieller Abschnitt der Notfallchirurgie ist die Magen-Darm-Blutung. Es ist bekannt, dass bei den meisten Patienten die gastrointestinale Blutung von selbst aufhört..

In ungefähr 40% der Fälle tritt keine spontane Blutstillung auf oder es kommt erneut zu Blutungen, was die Prognose der Krankheit verschlechtert. Es ist mittlerweile allgemein anerkannt, dass eine Verlängerung der Blutung und ihrer Rückfälle in der Regel durch Hyperfibrinolyse verursacht wird.

Seit den 1960er Jahren gab es wiederholt Versuche, Antifibrinolytika auf der Intensivstation für Magen-Darm-Blutungen einzusetzen..

Beobachtungsdaten zufolge förderte TC einen raschen Stopp der gastrointestinalen Blutung und verhinderte Rückfälle, einschließlich bei Patienten mit portaler Hypertonie und Ektasie im Antrum sowie bei Patienten mit chronischer Dialyse..

Dies ermöglichte es, TC für die chirurgische und konservative Behandlung von Patienten mit einem hohen Blutungsrisiko aus dem oberen Gastrointestinaltrakt zu empfehlen..

Derzeit hat sich Tranexamsäure überzeugend als wirksames Mittel zur Korrektur von Gerinnungsstörungen in den frühen Stadien der Behandlung von Verletzungen durch massiven Blutverlust etabliert..

Die Verwendung von Tranexamsäure erhöht die Überlebensrate von Patienten mit schwerem Begleittrauma, das durch massiven Blutverlust kompliziert wird. Es ist wichtig zu bedenken, dass eine frühzeitige Verabreichung von Tranexamsäure (bis zu 3 Stunden nach der Verletzung) das Risiko für thromboembolische oder andere Komplikationen nicht erhöht..

Die Wirksamkeit der Verwendung von Tranexamsäure bei der Behandlung von Patienten mit gastrointestinalen Blutungen muss weiter erforscht werden..

Antifibrinolytika

1. Kleine medizinische Enzyklopädie. - M.: Medizinische Enzyklopädie. 1991-96 2. Erste Hilfe. - M.: Große russische Enzyklopädie. 1994 3. Enzyklopädisches Wörterbuch der medizinischen Begriffe. - M.: Sowjetische Enzyklopädie. - 1982-1984.

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Antifibrinolytika - Liste der Arzneimittel und Arzneimittel

Beschreibung der pharmakologischen Wirkung

Die antifibrinolytische Wirkung von Arzneimitteln zielt darauf ab, die Fibrinolyse zu hemmen. Der Mechanismus dieser Wirkung ist hauptsächlich mit der Hemmung der Aktivierung von Plasminogen und seiner Umwandlung in Plasmin verbunden. Infolgedessen nimmt die fibrinolytische Aktivität des Blutes ab, die Fibrinolyse wird unterdrückt, was zur Vorbeugung und Linderung von Blutungen führt. Antifibrinolytika werden bei Blutungen oder dem Blutungsrisiko vor dem Hintergrund einer generalisierten erhöhten Fibrinolyse eingesetzt (während Operationen, in der postoperativen Phase, postpartale Blutung, manuelle Trennung der Plazenta, Ablösung der Chorion, Blutung während der Schwangerschaft, maligne Neubildungen der Bauchspeicheldrüse und der Prostata, Hämophilie, hämorrhagische Komplikationen der Fibrinolyse, thrombozytopenische Purpura, Leukämie, Lebererkrankung, vorherige Therapie mit Streptokinase) sowie mit Blutungen oder dem Blutungsrisiko vor dem Hintergrund einer lokal erhöhten Fibrinolyse (Uterus-, Nasen-, Magen-Darm-Blutungen, Hämaturie, Blutungen nach Prostatektomie, zervikale Konisation bei Karzinomen, Zahnextraktion bei Patienten mit hämorrhagischer Diathese).

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Arzneimittel mit pharmakologischer Wirkung "Antifibrinolytikum"

  • UND
  • Amben (Lösung zur intravenösen Verabreichung)
  • Amben (Substanzpulver)
  • Aprotinin (Substanzpulver)
  • D.
  • Gordox (Konzentrat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung)
  • Gumbix (Injektionslösung)
  • P.
  • Pamba (Injektionslösung)
  • Pamba (Tabletten, oral)
  • T.
  • Transamcha (Injektionslösung)
  • Transamcha (Tabletten zum Einnehmen)

Beachtung! Die Informationen in diesem Medikamentenleitfaden richten sich an medizinisches Fachpersonal und sollten nicht als Grundlage für die Selbstmedikation verwendet werden. Beschreibungen von Arzneimitteln dienen nur zur Information und sollen keine Behandlung ohne Beteiligung eines Arztes verschreiben. Es gibt Kontraindikationen. Patienten benötigen fachliche Beratung!

Wenn Sie an weiteren Antifibrinolytika und Arzneimitteln interessiert sind, deren Beschreibungen und Gebrauchsanweisungen, Synonyme und Analoga, Informationen zu Zusammensetzung und Form der Freisetzung, Anwendungshinweise und Nebenwirkungen, Verwendungsmethoden, Dosierungen und Kontraindikationen, Hinweise zur Behandlung von Kindern mit Arzneimitteln, Neugeborene und schwangere Frauen, der Preis und die Bewertungen von Medikamenten oder wenn Sie weitere Fragen und Anregungen haben - schreiben Sie uns, wir werden auf jeden Fall versuchen, Ihnen zu helfen.

Antifibrinolytika

Dies sind Medikamente, die verwendet werden, um übermäßige Fibrinolyse zu unterdrücken.

Aminocapronsäure (Aminocapronsäure, syn. Acidum aminocapronicum)

ε-Aminocapronsäure. In der chemischen Struktur ähnelt es Lysin, einer Aminosäure, die eine Bindungsstelle für Plasminogen auf Fibrinmolekülen bildet, was eine unverzichtbare Bedingung für die Initiierung und Bereitstellung der Fibrinolyse ist. Strukturell ähnlich wie Lysin bindet Aminocapronsäure an die Lysin-Bindungsstellen von Plasminogen und verhindert so dessen Wechselwirkung mit Fibrin und blockiert dadurch die Umwandlung von Plasminogen in Plasmin und die fibrinolytische Wirkung von Plasmin.

Wird verwendet, um Blutungen zu stoppen, die mit einer Zunahme der fibrinolytischen Aktivität während eines Traumas, Operationen an Lunge, Prostata, Bauchspeicheldrüse und Schilddrüse, während der Geburt, Leberzirrhose sowie im Falle einer Überdosierung von Fibrinolytika verbunden sind.

Es wird normalerweise empfohlen, es als intravenöse Infusion zu verabreichen, beginnend mit einer Dosis von 4,0-5,0 für eine Stunde und dann mit einer Rate von 1,0 pro Stunde, bis die Blutung aufhört..

Aminocapronsäure wird auch schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und kann daher oral verabreicht werden. Die empfohlenen oralen Dosen betragen 6,0 4-mal täglich.

Das Überschreiten der Dosis von 30,0 pro Tag wird nicht empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen: intravaskuläre Thrombose, Myopathien und Muskelnekrose.

F.V.: 5% ige Lösung zur intravenösen Infusion in 100-ml-Fläschchen, Granulat zur Herstellung einer Lösung zur oralen Verabreichung in 60,0-Fläschchen.

Amben (Syn. Pamba)

Es ist in Struktur und Wirkung ähnlich wie Aminocapronsäure. Hemmt die Fibrinolyse und unterdrückt kompetitiv die Wechselwirkung von Plasminogen mit Fibrin, wodurch die Lyse des resultierenden Fibrins verhindert wird.

Etwas aktiver als Aminocapronsäure und wird in deutlich niedrigeren Dosen eingesetzt.

Wird für die gleichen Indikationen wie Aminocapronsäure verwendet, um Blutungen zu stoppen, die mit einer übermäßigen Aktivierung der Fibrinolyse verbunden sind.

3-4 mal täglich 250 mg sowie bei Bedarf intravenös langsam in einer Dosis von 50-100 mg oder 100 mg pro Stunde tropfen.

Fv.: Tabletten von 0,1 und 0,25, 1% ige Lösung in Ampullen von 5 ml.

Aprotinin (Aprotinin, Syn. Contrykal, Gordox, Pantrypin, Ingitril)

Natürlicher Inhibitor proteolytischer Enzyme aus tierischen Geweben: Lunge, Bauchspeicheldrüse, Parotis.

Es hemmt die sogenannten Serinproteasen, zu denen auch Plasmin gehört. Durch die Unterdrückung der Aktivität von Plasmin wird die Fibrinolyse geschwächt und dadurch eine hämostatische Wirkung erzielt.

Aufgrund der antifibrinolytischen Wirkung wird es bei Blutungen angewendet, die durch übermäßige Fibrinolyse verursacht werden und bei schweren Verletzungen, Operationen an Prostata, Lunge, Bauchspeicheldrüse und Schilddrüse während der Geburt sowie bei einer Überdosierung von Fibrinolytika auftreten können.

Langsam oder durch Langzeitinfusion intravenös verschrieben. Individuelle Dosierung unter Berücksichtigung der Aktivität der Dosierungsform und der Empfehlungen des Herstellers.

Nebenwirkungen: intravaskuläre Thrombose, Hautausschlag und andere Manifestationen allergischer Reaktionen mit schneller Verabreichung - arterielle Hypotonie.

F.w.: Pulver in Fläschchen und Ampullen zur Herstellung von Lösungen zur intravenösen Verabreichung, Lösung in Ampullen.

Antifibrinolytische Wirkung ist

21. Arzneimittel, die die Prozesse der Blutstillung beeinflussen: Klassifizierung. Thrombozytenaggregationshemmer, Antikoagulanzien, die die Blutgerinnung erhöhen, Antifibrinolytika: Wirkmechanismus, Arzneimittelbeispiele, Indikationen zur Anwendung. Hämostatische pflanzliche Heilmittel.

Arzneimittel, die die Prozesse der Blutstillung beeinflussen

I Medikamente zur Vorbeugung und Behandlung von Thrombosen

1. Mittel, die die Blutplättchenaggregation verringern (Thrombozytenaggregationshemmer)

2. Medikamente zur Verringerung der Blutgerinnung (Antikoagulanzien)

3. 3.Fibrinolytika (thrombolytisch)

II Medikamente gegen Blutungen (Hämostatika)

1. Medikamente, die die Blutgerinnung erhöhen

a) zur topischen Anwendung

b) systemische Aktion

Thrombozytenaggregationshemmer hemmen die Adhäsion, Thrombozytenaggregation, Thrombozytenthrombusbildung sowie die Sekretion biologisch aktiver Substanzen durch Thrombozyten.

Thrombozytenaggregationshemmer werden in folgende Gruppen eingeteilt:

1. Blocker von Rezeptoren auf Blutplättchen (Ticlopidin, Clopidogrel, Tankan, Abciximab)

· ADP-Rezeptoren - Ticlopidin, Clopidogrel;

PAF-Rezeptoren - Ketotifen (blockiert auch die Freisetzung von Histamin und dessen H. 1 -Rezeptoren), Präparate von Ginkgo biloba (Tanakan, Cadsurenon);

·  2 -adrenerge Rezeptoren - -Blocker;

· Serotoninrezeptoren - Ketanserin;

Glykoproteinrezeptoren Ilb / IIIa - monoklonale Antikörper, cyclische Peptide, Nichtpeptidsubstanzen.

2. Inhibitoren der Thromboxan A-Synthese 2 (Acetylsalicylsäure)

3. Arzneimittel, die den Gehalt an Adenosin und cAMP in Blutplättchen erhöhen (Dipyridamol, Pentoxifyllin)

PLATTENREZEPTORBLOCKER

TIKLOPIDIN (TAGREN, TIKLID) ist ein Thienopyridinderivat, das seit 1978 in der Klinik bekannt ist. Es ist ein Antagonist von ADP-Rezeptoren (Purin-P-Rezeptoren) 2 Y. ) auf der Blutplättchenmembran hemmt signifikant die durch ADP verursachte Blutplättchenaggregation und verhindert auch die Aggregation unter Einwirkung niedriger Konzentrationen von Kollagen, Thrombin, Serotonin, Adrenalin und PAF. Hemmt Phospholipase C und reduziert die Freisetzung von Calciumionen; erhöht den cAMP-Spiegel in Blutplättchen, wodurch die hemmende Wirkung von ADP auf die Aktivität der Adenylatcyclase beseitigt wird. Unter dem Einfluss von Ticlopidin wird die Bindung von Fibrinogen an Glykoprotein-IIb / IIIa-Rezeptoren gestört, da die Expression dieser durch ADP stimulierten Rezeptoren abnimmt.

Ticlopidin verbessert die Elastizität von Erythrozyten, verringert die Blutviskosität und den Fibrinogengehalt und hemmt die Proliferation glatter Muskelzellen in der Gefäßintima.

Die blutplättchenhemmende Wirkung von Ticlopidin tritt 24 bis 48 Stunden nach oraler Verabreichung auf und erreicht nach 3 bis 5 Tagen ein Maximum. Es bleibt drei Tage nach Beendigung der Therapie bestehen. Die ADP-induzierte Thrombozytenaggregation kehrt erst nach 4 bis 8 Tagen zu den Ausgangswerten zurück. Wahrscheinlich haben instabile Metaboliten von Ticlopidin, die im Darm gebildet werden, eine blutplättchenhemmende Wirkung. Metaboliten verändern die Thrombozytenfunktion nur in den Mesenterialgefäßen und in der Pfortader. Dieser Effekt ist irreversibel und wiederholt sich nach jeder Dosis des Arzneimittels, was allmählich zu einer maximalen therapeutischen Wirkung führt..

Die Bioverfügbarkeit von Ticlopidin beträgt 80-90%, die Verbindung mit Blutproteinen beträgt 98%, die Halbeliminationszeit beträgt etwa 13 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis von 250 mg. Mit der Kursbehandlung verlängert sich die Halbeliminationszeit auf 4 - 5 Tage. Ticlopidin bildet in der Leber vier Metaboliten, von denen einer eine pharmakologische Aktivität aufweist. 2/3 der Ticlopidin-Dosis werden im Urin ausgeschieden, 1/3 in der Galle.

Ticlopidin ist wirksam zur Sekundärprävention von Myokardinfarkt und ischämischem Schlaganfall bei Patienten mit instabiler Angina pectoris und zerebrovaskulären Unfällen. Dieses Thrombozytenaggregationshemmer wird auch bei diabetischer Mikroangiopathie und Claudicatio intermittens eingesetzt..

Ticlopidin hat bei 50-60% der Patienten eine unerwünschte Wirkung. Es verursacht Dyspepsie, Magen-Darm-Blutungen, Magengeschwüre, Leukopenie, Thrombozytopenie (in den ersten 3 bis 4 Monaten der Behandlung sollte alle zwei Wochen eine Blutuntersuchung durchgeführt werden), erhöht die Aktivität von Enzymen hepatischen Ursprungs im Blut. Das Medikament sollte 10 bis 14 Tage vor der Operation abgesetzt werden, um das Blutungsrisiko zu verringern. Bei einer Notfalloperation kann die mit Ticlopidin verbundene verlängerte Blutungszeit mit einer intravenösen Injektion von Methylprednisolon innerhalb von 2 Stunden normalisiert werden.

Ticlopidin ist kontraindiziert bei individueller Unverträglichkeit, Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, schweren Erkrankungen des Leber- und Blutsystems, Blutungen, Schwangerschaft, Stillzeit und Kindern unter 18 Jahren.

BLOCKER DER SYNTHESE VON THROMBOXAN A. 2

Acetylsalicylsäure (Aspirin) hemmt die Cyclooxygenase, was zu einer Verringerung der Synthese von Endoperoxiden und ihren Metaboliten - Thromboxan und Prostacyclia - führt. Da die Thromboxansynthese stärker gehemmt wird als Prostacyclin, führt dies zu einer Abnahme der Blutplättchenaggregation. Die Cyclooxygenase von Blutplättchen wird irreversibel gehemmt, so dass die blutplättchenhemmende Wirkung mehrere Tage anhält. Die Cyclooxygenase der Gefäßwand ist nach einigen Stunden wieder hergestellt. Das Medikament wird jungen Menschen in kleinen Dosen verschrieben, älteren Menschen - wie üblich.

Prostacyclinpräparate sind in biologischen Medien instabil und wirken daher für kurze Zeit (mehrere Minuten). Dies schränkt ihre Verwendung ein. Dipyridamol wird bei Koronarinsuffizienz angewendet. Die blutplättchenhemmende Wirkung ist mit der Hemmung der Phosphodiesterase, der Akkumulation von cAMP und der Potenzierung der Wirkung von Adenosin verbunden. Der Mechanismus der Thrombozytenaggregationshemmung von Calciumantagonisten ist mit der Blockade des Calciumeintritts in Thrombozyten verbunden, was zu einer Verringerung ihrer Aggregation führt. Anturan ist ein Anti-Gicht-Medikament, das eine blutplättchenhemmende Wirkung hat, aber die MD ist nicht ganz klar. Es wird angenommen, dass es mit der Hemmung der Cyclooxygenase, einer Abnahme von ADP und Serotonin verbunden ist.

Antiaggregate werden verwendet, um Blutgerinnsel zu verhindern. insbesondere bei Krankheiten, die mit einer Tendenz zur Hyperkoagulabilität einhergehen (Myokardinfarkt, zerebrovaskulärer Unfall, Thrombophlebitis usw.), sowie bei älteren Menschen.

Mittel, die den Gehalt an Adenosin und cAMP in Blutplättchen erhöhen

DIPIRIDAMOL (KURANTIL, PERSANTIN) ist ein Pyrimidinderivat, ein Thrombozytenaggregationshemmer, ein Vasodilatator und ein Interferoninduktor. Dipyridamol, das Adenosindeaminase und Phosphodiesterase III hemmt, erhöht den Gehalt an endogenen Thrombozytenaggregationshemmern im Blut - Adenosin und cAMP, stimuliert die Freisetzung von Prostacyclin durch Endothelzellen und hemmt die Aufnahme von ATP durch das Endothel, was zu einer Erhöhung seines Gehalts an der Grenze zwischen Blutplättchen und Endothel führt. Das Medikament hemmt die Blutplättchenadhäsion stärker als ihre Aggregation.

Die Bioverfügbarkeit von Dipyridamol beträgt 37 - 66%, der Zusammenhang mit Albumin und saurem  1 -Glykoprotein - 91 - 99%. In der Leber wird Dipyridamol in inaktive Glucuronide umgewandelt, die mit der Galle eliminiert werden. 20% der Dosis sind am enterohepatischen Kreislauf beteiligt. Die Halbwertszeit von Dipyridamol in der ersten Phase beträgt 40 Minuten, in der zweiten Phase etwa 10 Stunden.

Dipyridamol wird zur Auslöschung von Endarteritis, Glomerulonephritis, disseminiertem intravaskulärem Gerinnungssyndrom und komplizierter Schwangerschaft (im ersten Trimester) verschrieben. Nebenwirkungen von Dipyridamol - Übelkeit, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Tachykardie, Koronar-Steal-Syndrom, arterielle Hypotonie, Thrombozytopenie, Blutungen, Hautausschlag.

Antikoagulanzien verhindern die Bildung von Fibringerinnseln. Sie werden in direkte und indirekte Antikoagulanzien eingeteilt..

Direkte Antikoagulanzien inaktivieren im Blut zirkulierende Gerinnungsfaktoren, sind in vitro und in vivo wirksam und werden zur Blutkonservierung, Behandlung und Vorbeugung von thromboembolischen Erkrankungen und Komplikationen eingesetzt. (Heparin, Natriumcitrat)

Indirekte Antikoagulanzien (oral) sind Vitamin-K-Antagonisten und stören die Aktivierung von Gerinnungsfaktoren in der Leber, die von diesem Vitamin abhängen. Sie sind nur in vivo wirksam und werden für therapeutische und prophylaktische Zwecke verwendet. (Neodikumarnm, Phenylin. Sinkumar, Warfarin).

Heparie ist ein natürlicher Faktor, der ständig im Blut vorhanden ist. Es ist ein Polysaccharid mit einem Molekulargewicht von 15 bis 20.000, das von Mastzellen produziert wird. Aufgrund des Vorhandenseins von Schwefelsäureresten weist es eine starke negative Ladung auf, die seine Wechselwirkung mit Proteinen fördert. Die MD von Heparin umfasst 5 Faktoren: 1) reduziert die Bildung von Thromboplastin und die Umwandlung von Prothrombin zu Thrombin; 2) bildet einen Heparin-Antithrombin-3-Komplex, der Prothrombin und die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin inaktiviert; 3) hemmt die spontane Polymerisation von Fibrinmonomeren; 4) schwächt die beschleunigende Wirkung von Katecholaminen und Serotonin auf die Blutgerinnung; 5) hemmt die Blutplättchenaggregation.

Heparin ist nicht nur im ganzen Körper aktiv, sondern auch, wenn es dem Blut zugesetzt wird. Bei oraler Einnahme wird es zerstört, bei subkutaner und intramuskulärer Verabreichung ist die Wirkung inkonsistent und es können Hämatome auftreten. Die beste Wirkung ist bei intravenöser Verabreichung, sie tritt sofort auf und dauert 3-5 Stunden. Sie wird in der Leber durch das Enzym Heparinase zerstört. Die Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden. Vor der Einführung von Heparin, dann alle 4 Stunden am ersten Tag und 2 Mal am Tag in der Zukunft, muss die Blutgerinnungszeit bestimmt werden. Die Therapie gilt als erfolgreich, wenn die Gerinnungszeit zwei- bis dreimal länger ist. Die Injektionen werden alle 4 bis 6 Stunden verabreicht. Sie werden verwendet, um die Thrombusbildung bei Myokardinfarkt, Thrombose und Gefäßembolie im künstlichen Kreislauf während Operationen an großen Gefäßen, wenn eine künstliche Niere verbunden ist, während der Bluttransfusion zu verhindern und zu begrenzen. Zur Behandlung von Thrombophlebitis, trophischen Geschwüren, wird es lokal und Salben verschrieben. Nebenwirkungen: Allergien, Blutungen durch Überdosierung. Im Falle einer Überdosierung wird Protaminsulfat verabreicht (1 mg neutralisiert 1 mg Heparin).

Direkt wirkende Antikoagulanzien umfassen Hirudin, das von den Speicheldrüsen des medizinischen Blutegels produziert wird. Es hemmt die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin.

Indirekte Antikoagulanzien werden unterteilt in a) Oxycumarinderivate (Neodycumarin, Syncumar) und b) Indandionderivate (Phenylin). MD ist mit einer kompetitiven Wechselwirkung mit Vitamin K verbunden. Infolgedessen wird die Synthese von Prothrombin und Proconvertin in der Leber gestört. Diese Medikamente sind nur im ganzen Körper wirksam. Sie haben eine lange Latenzzeit (18–48 Stunden). Oral verabreichen, gut resorbieren, 2–4 Tage wirken und sich ansammeln können. Sie werden hauptsächlich von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden, während Cumarinderivate den Urin rosa färben. Einige der Medikamente werden unverändert in die Milch ausgeschieden, was beim Stillen eines Kindes berücksichtigt werden muss. Indikationen: 1) Thrombophlebitis, Verhinderung der Thrombusbildung nach der Operation; 2) schwere Angina pectoris, Myokardinfarkt; 3) Auslöschen der Endarteriitis. Kontraindiziert bei hämorrhagischer Diathese, Nephritis, Magengeschwüren, Endokarditis, Schwangerschaft, Menstruation. Vor Beginn der Behandlung und während des Prozesses ist es erforderlich, die Blutgerinnungszeit und den Prothrombinindex zu bestimmen, der als Verhältnis der normalen Prothrombinzeit zur Prothrombinzeit während der Behandlung in% ausgedrückt wird. Der Index sollte nicht unter 40% liegen.

Die häufigsten Komplikationen einer Antikoagulationstherapie sind Blutungen im subkutanen Gewebe, in den Schleimhäuten und Blutungen, die mit einer Überdosierung verbunden sind. In diesen Fällen werden Antagonisten verschrieben - Vitamin K und Vikasol, Bluttransfusionen.

Hämostatika - Medikamente, die die Blutgerinnung erhöhen

Resorptive Aktion

Vitamin K-Präparate Vitamin K gehört zu fettlöslichen Substanzen, gelangt über die Nahrung in den Körper und wird teilweise von Darmmikroben synthetisiert. Die Absorption wird beeinträchtigt, wenn der Gallenfluss nicht ausreichend in den Darm fließt (Leber- und Gallenwegserkrankungen), wenn die Mikroflora durch antibakterielle Medikamente unterdrückt wird und wenn chronische Darmerkrankungen auftreten. Vitamin K und sein Ersatz-Vicasol liefern die Synthese von Prothrombin und Proconvertin in der Leber. Die therapeutische Wirkung tritt nach 12-18 Stunden auf. Der tägliche Bedarf an Vitamin K beträgt 2 mg. Der Austausch erfolgt schnell, daher entwickelt sich nach einigen Tagen eine Blutung, wenn er nicht in den Blutkreislauf gelangt. Es wird bei Vitamin-K-Mangel und bei Überdosierung indirekter Antikoagulanzien angewendet. Vitamin K und Vikasol sind bei erhöhter Blutgerinnung kontraindiziert.

Fibrinogen ist ein menschliches Plasmaprotein, das mit einem geringen Gehalt an Fibrinogen im Blut (Lebererkrankung, Strahlenkrankheit, Blutverlust usw.) wirksam ist. In Fläschchen in Form eines Pulvers hergestellt, werden vor der Verwendung Lösungen hergestellt und intravenös injiziert.

Lokale Aktion

Thrombin und ein hämostatischer Schwamm (Präparate aus menschlichem Blut) werden topisch verwendet, um Blutungen aus kleinen Gefäßen zu stoppen. Eine Thrombinlösung wird mit Mullservietten, Tampons imprägniert und auf die blutende Oberfläche aufgetragen, und das Schwammpulver wird in einer dünnen Schicht aufgetragen.

Hämostatische Phytopräparationen. (Brennnesselblatt, Wasserpfeffer, Viburnum, Arnika, berauschender Lagochilus usw.) enthalten Tannine, Vitamine K, C, P usw. Sie wirken stabilisierend auf die Gefäßwand und erhöhen die Stärke der Kapillaren. Sie werden in Form von Infusionen, Abkochungen, Tinkturen, Extrakten gegen chronische Blutungen (Uterus, Darm usw.) verwendet. Zu diesem Zweck werden auch Adroxon und Etamsylat (synthetische Mittel) verwendet, die eine stabilisierende Wirkung auf die Kapillaren haben, die Mikrozirkulation verbessern und eine hämostatische Wirkung haben..

Protaminsulfat ist ein Proteinpräparat, Heparin-Antagonist. Verschrieben, um Heparin bei Überdosierung zu neutralisieren. Eine 1% ige Lösung wird intravenös injiziert. Nebenwirkungen: Blutdrucksenkung, Bradykardie, Allergien. Kontraindiziert bei Hypotonie, Thrombozytopenie, Nebenniereninsuffizienz.

Fibrinolysehemmer. Wenn die Fibrinolyse aktiviert ist, lösen sich die Fibrinfäden schnell auf und das Blut gerinnt nicht. Dies ist auf die Anreicherung von Plasminogenaktivatoren (Profibrinolysin) zurückzuführen, die die Umwandlung in aktives Plasmin (Fibrinolysin) fördern. Direkte Aktivatoren von Plasminogen sind proteolytische Gewebeenzyme (Cytokinasen), die von Lysosomen von Zellen freigesetzt werden, wenn sie beschädigt sind, sowie Trypsin. Indirekte Aktivatoren sind Enzyme mikrobiellen Ursprungs (Lysokinase), Streptokinase usw., die den Plasminogen-Proaktivator beeinflussen und ihn in seine aktive Form umwandeln. Aminocapronsäure, Ambiea (Paraaminomethylbenzoesäurepräparat) und Contrikal auftragen. ACC und Amben haben eine strukturelle Ähnlichkeit mit der Aminosäure Lysin, die Teil des Plasminogenaktivators ist. Daher reagieren sie damit und stören die Wechselwirkung mit Plasminogen, wodurch dessen Umwandlung in Plasmin verhindert wird. Contrikal hemmt direkt Plasmin und andere proteolytische Enzyme (Trypsin, Kallikrein). Fibrinolysehemmer sind nur bei Blutungen aufgrund von Fibrinolyse hoch aktiv, die häufig bedrohlich sind und eine dringende Therapie erfordern. ACC und Amben werden oral und intravenös verschrieben. Sie sind wenig giftig und gut verträglich.

Antifibrinolytikum

Fibrinolyse und Auflösung von Gefäßthromben hemmen Säuren - Lysinanaloga und Antienzymmittel.

Ε-AMINOCAPRONSÄURE (AMICAR) ist ein Lysinderivat. Wie Sie wissen, katalysiert das aktive Zentrum von Plasmin, das mit Lysin in Fibrin- und Fibrinogenmolekülen interagiert, die Hydrolyse dieser Proteine. Aminocapronsäure blockiert kompetitiv das aktive Zentrum von Plasmin. Wenn es eingeführt wird, bleiben Fibrin und Fibrinogen erhalten, Blutgerinnsel werden stabilisiert.

N-AMINOMETHYLBENZOSÄUREN (AMBEN, PAMBA) und TRANEXAMSÄUREN (TRANSAMCHA, EXACIL) haben einen ähnlichen Effekt. Aminomethylbenzoesäure dreimal, Tranexamsäure zehnmal aktiver als ε-Aminocapronsäure als Inhibitoren der Fibrinolyse.

Bei längerer Verabreichung von Aminocapronsäure in hohen Dosen (mehr als 24 g / Tag für sechs Tage) können Blutungen aufgrund einer beeinträchtigten Adhäsion und Thrombozytenaggregation auftreten.

Aminocapronsäure hemmt das Komplementsystem, proteolytische Blutenzyme, Kininproduktion, stimuliert die antitoxische Funktion der Leber, erhöht den Blutdruck bei Patienten mit arterieller Hypertonie.

Aminocapronsäure, Aminomethylbenzoesäure und Tranexamsäure werden vom Darm gut resorbiert und bilden nach 2–3 Stunden eine maximale Konzentration im Blut. 10–15% ihrer Dosis werden in der Leber biotransformiert, der Rest wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 2 Stunden. Die Medikamente reichern sich bei Nierenversagen an. Ihre Wirkung bleibt 1 bis 3 Tage nach der Stornierung bestehen.

Antienzymmedikamente werden aus der Bauchspeicheldrüse (PANTRIPIN, GORDOX), der Parotis (CONTRIKAL) und der Lunge (INGITRIL) von Rindern gewonnen. Dazu gehört ein basisches Polypeptid - Apronitin, das mit Trypsin, Plasmin (einschließlich der mit Streptokinase assoziierten), Kallikrein und Heparin inaktive Komplexe bildet.

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